用远端功能化技术合成制备地塞米松的中间体3a,17a—二羟基—16a—甲基—5a—孕甾—9(11)—烯—20—酮 |
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引用本文: | 张沪跃 太田哲勇 等. 用远端功能化技术合成制备地塞米松的中间体3a,17a—二羟基—16a—甲基—5a—孕甾—9(11)—烯—20—酮[J]. 复旦学报(医学版), 2001, 28(2): 154-156 |
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作者姓名: | 张沪跃 太田哲勇 等 |
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作者单位: | [1]复旦大学药学院药物化学教研室,上海200032 [2]日本同志社大学工学部机能分子工学科,京都610-03 |
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摘 要: | 一般来说 ,用薯蓣皂素和替柯吉宁这样的原料合成地塞米松等高效皮质激素 ,至少有两部分的结构改造要用到微生物发酵反应 ,一是甾体A环中Δ1,4 双烯的引入 ,另一是C环中 9,11位的改造。我们前一阶段对由替柯吉宁合成地塞米松的方法[1] 进行了改进 ,采用化学合成法高收率地引入了Δ1,4 双烯[2 ] 。而我们报道了在地塞米松 ( 6)合成中 ,用远端功能化技术[3~ 6] ,利用 3位引入的模板 ,高收率地引入 9( 11) 双键 ,使地塞米松的合成可以摆脱制约产量的微生物发酵法来进行(图 1)。该技术目前在国际上尚无完全相同的报道 ,例如 ,用远端功能化…
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关 键 词: | 地塞米松中间体 3a 17a-二羟基-16a-甲基-5a-孕甾-9(11)-烯-20-酮 Mitsunoba反应 远端功能化技术 合成 氯化反应 |
修稿时间: | 2000-09-04 |
Preparation of 3 |
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Abstract: | |
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