| 用远端功能化技术合成制备地塞米松的中间体3a,17a—二羟基—16a—甲基—5a—孕甾—9（11）—烯—20—酮 |
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| 引用本文： | 张沪跃,太田哲勇,等.用远端功能化技术合成制备地塞米松的中间体3a,17a—二羟基—16a—甲基—5a—孕甾—9（11）—烯—20—酮[J].复旦学报(医学版),2001,28(2):154-156. |
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| 作者姓名： | 张沪跃 太田哲勇 |
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| 作者单位： | [1]复旦大学药学院药物化学教研室，上海200032 [2]日本同志社大学工学部机能分子工学科，京都610－03 |
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| 摘 要： | 一般来说 ,用薯蓣皂素和替柯吉宁这样的原料合成地塞米松等高效皮质激素 ,至少有两部分的结构改造要用到微生物发酵反应 ,一是甾体Ａ环中Δ1,4 双烯的引入 ,另一是Ｃ环中 9,11位的改造。我们前一阶段对由替柯吉宁合成地塞米松的方法1] 进行了改进 ,采用化学合成法高收率地引入了Δ1,4 双烯2 ] 。而我们报道了在地塞米松 ( 6)合成中 ,用远端功能化技术3～ 6] ,利用 3位引入的模板 ,高收率地引入 9( 11) 双键 ,使地塞米松的合成可以摆脱制约产量的微生物发酵法来进行(图 1)。该技术目前在国际上尚无完全相同的报道 ,例如 ,用远端功能化…
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| 关 键 词： | 地塞米松中间体 3a 17a－二羟基－16a－甲基－5a－孕甾－9（11）－烯－20－酮 Mitsunoba反应 远端功能化技术 合成 氯化反应 |
| 修稿时间： | 2000年9月4日 |
Preparation of 3 |
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