| 重组人内皮抑素的~(125)I标记及其体内代谢 |
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| 引用本文： | 尤蓓,李彪,张一帆,尹桂芝,赵龙,张志勇,陆林,于金德,余自成,朱承谟. 重组人内皮抑素的~(125)I标记及其体内代谢[J]. 上海交通大学学报(医学版), 2005, 0(12) |
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| 作者姓名： | 尤蓓 李彪 张一帆 尹桂芝 赵龙 张志勇 陆林 于金德 余自成 朱承谟 |
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| 作者单位： | 上海第二医科大学瑞金医院心血管科，上海第二医科大学瑞金医院核医学科 临床核医学研究所，上海第二医科大学瑞金医院核医学科，临床核医学研究所，上海第二医科大学瑞金医院心血管科，上海第二医科大学瑞金医院核医学科，临床核医学研究所，上海欣科医药有限公司，上海第二医科大学瑞金医院心血管科，上海第二医科大学瑞金医院心血管科，上海第二医科大学瑞金医院临床药理科，上海第二医科大学瑞金医院核医学科，临床核医学研究所，上海200025，上海200025，上海200025，上海200025，上海200025，上海200025，上海200025 |
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| 基金项目： | 上海市科技发展基金(99JC14041和014119093)资助项目. |
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| 摘 要： | 目的探讨重组人内皮抑素(rhEndo)的~(125)I标记及其标记物(~(125)I-rhEndo)的生物学活性和体内药代动力学。方法采用小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhEndo,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测~(125)I-rhEndo活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果0.5μg Iodogen3次重复标记rhEndo的标记率可达84%,放射化学纯度(94.7±2.44)%。~(125)I-rhEndo抑制bFGF诱导内皮细胞增殖的作用与未标记rhEndo相当,且能与其竞争结合内皮细胞表面受体。大鼠单次股静脉注射~(125)I-rhEndo2μg后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.45±0.12)h,T1/2β为(19.53±3.41)h,AUC为(484.57±137.99)ng·h·mL-1。结论小剂量Iodogen多次重复~(125)I标记不影响rhEndo蛋白的生物学活性。~(125)I-rhEndo大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约19h。~(125)I-rhEndo标记为肿瘤的靶向显像和治疗奠定了基础。
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| 关 键 词： | 内皮抑素 ~(125)I标记 药代动力学 |
~(125)I Labeling of Recombinant Human Endostatin and Its Metabolism |
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| YOU Bei. ~(125)I Labeling of Recombinant Human Endostatin and Its Metabolism[J]. Journal of Shanghai Jiaotong University:Medical Science, 2005, 0(12) |
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| Authors: | YOU Bei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | endostatin ~(125)I labeled pharmacokinetics |
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