重楼总皂苷自微乳化颗粒剂的制备及体外溶出研究

摘 要 目的：制备重楼总皂苷自微乳化释药系统并固化成颗粒剂，考察其体外溶出情况。方法: 考察重楼总皂苷在不同辅料中的溶解度，并通过绘制由不同比例油相、乳化剂和助乳化剂组成的伪三元相图，确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的最优处方，并将自微乳化释药系统固化制备成颗粒剂。评价自微乳化释药系统和自微乳化颗粒剂经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、Zeta电位。比较重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂的体外溶出情况。结果: 最终确定重楼总皂苷自微乳化释药系统的处方组成为：丙二醇单辛酸酯作为油相，吐温80作为乳化剂，丙二醇作为助乳化剂，最佳配比为7.0∶1.5∶1.5。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂经水稀释后形成的微乳外观呈微泛蓝光的澄清、透明状液体；平均粒径分别为（58.6±16.4）nm和（68.1±12.1）nm，PdI分别为（0.183±0.04）和（0.209±0.05），Zeta电位分别为（-20.2±1.9）mV和（-18.9±1.5）mV；透射电镜下显示微乳呈圆整、规则球状分布。重楼总皂苷自微乳化释药系统以及自微乳化颗粒剂在45 min时药物的溶出度均超过85%。结论: 将重楼总皂苷制备成自微乳化颗粒剂可显著提高药物的体外溶出速度，制备工艺简单可行。