| TPGS表面修饰岩白菜素固体脂质纳米粒的制备与口服生物利用度研究 |
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| 引用本文： | 杨金枝,崔晓鸽,郝海军.TPGS表面修饰岩白菜素固体脂质纳米粒的制备与口服生物利用度研究[J].中草药,2023,54(13):4144-4156. |
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| 作者姓名： | 杨金枝 崔晓鸽 郝海军 |
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| 作者单位： | 郑州澍青医学高等专科学校, 河南 郑州 450064;上海市中药研究所, 上海 201401;上海雷允上药业有限公司, 上海 201401 |
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| 基金项目： | 上海市科委项目（21S21903400） |
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| 摘 要： | 目的 制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）修饰岩白菜素固体脂质纳米粒（TPGS surface-modified bergenin solid lipid nanoparticles，TPGS-Ber-SLN），并考察其体外释药和口服药动学行为。方法 采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包封率、载药量和粒径为考察指标，通过单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法（Box Behnken design- response surface methodology，BBD-RSM）优化TPGS-Ber-SLN处方，并制备成冻干粉末。X射线粉末衍射法（X-ray powder diffraction，XRPD）和差式扫描量热法（differential scanning calorimetry，DSC）分析岩白菜素在TPGS-Ber-SLN冻干粉末中的存在状态，透析袋法考察TPGS-Ber-SLN在不同介质中释药情况。以岩白菜素原料药为参考，比较TPGS-Ber-SLN在体内药动学行为及口服生物利用度。结果 TPGS-Ber-SLN最佳处方工艺：岩白菜素用量为40 mg，单硬脂酸甘油酯用量525 mg，泊洛沙姆188质量浓度为17.5 mg/mL，TPGS质量浓度为0.2 mg/mL，均质次数为9次。TPGS-Ber-SLN的平均包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为（83.16±1.09）%、（4.97±0.13）%、（229.46±19.07）nm和（-15.67±0.23）mV，体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果显示，TPGS-Ber-SLN的tmax延长至（2.07±0.43）h，t1/2延长至（4.21±0.78）h，Cmax和生物利用度分别提高至3.91倍和5.34倍。结论 TPGS-Ber-SLN显著改变了岩白菜素的药动学行为，增加了口服吸收生物利用度。
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| 关 键 词： | 岩白菜素 固体脂质纳米粒 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 药动学 口服生物利用度 |
| 收稿时间： | 2022/11/30 0:00:00 |
Formulation optimization of TPGS surface-modified bergenin solid lipid nanoparticles and oral bioavailability study |
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| YANG Jin-zhi,CUI Xiao-ge,HAO Hai-jun.Formulation optimization of TPGS surface-modified bergenin solid lipid nanoparticles and oral bioavailability study[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2023,54(13):4144-4156. |
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| Authors: | YANG Jin-zhi CUI Xiao-ge HAO Hai-jun |
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| Institution: | Zhengzhou Shuqing Medical College, Zhengzhou 450064, China; Shanghai Institute of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201401, China;Shanghai Leiyunshang Pharmaceutical Co., Ltd., Shanghai 201401, China |
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