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| 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 | |
| 引用本文： | 赖宜生,张奕华,季晖,杨茗,李月珍.3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性[J].中国药科大学学报,2005,36(6):511-516. |
| 作者姓名： | 赖宜生 张奕华 季晖 杨茗 李月珍 |
| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 2. 中国药科大学药理学教研室,南京,210009 3. 中国药科大学基础部,南京,210009 |
| 摘 要： | 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性.方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物.应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR、1H NMR和MS和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ 5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ 8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P＞0.05),其中Ⅰ 5,8显著小于双氯芬酸钠(P＜0.05)和替尼达普钠(P＜0.05,P＜0.01).结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻. |
| 关 键 词： | 替尼达普 3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应 |
| 文章编号： | 1000-5048(2005)06-0511-06 |
| 收稿时间： | 2005-05-28 |
| 修稿时间： | 2005年5月28日 |
Synthesis and Anti-inflammatory Activity of 3-(Hydroxy-p-methanesulfonyl- phenylmethylene )-5-methyl-2- oxindole-1-carboxamides |
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| LAI Yi-Sheng,ZHANG Yi-Hu,JI Hui,YANG Ming,LI Yue-Zhen.Synthesis and Anti-inflammatory Activity of 3-(Hydroxy-p-methanesulfonyl- phenylmethylene )-5-methyl-2- oxindole-1-carboxamides[J].Journal of China Pharmaceutical University,2005,36(6):511-516. | |
| Authors: | LAI Yi-Sheng ZHANG Yi-Hu JI Hui YANG Ming LI Yue-Zhen |
| Institution: | 1. Center of Drug Discovery; 2. Department of Pharmacology; 3. Department of Fundamental Sciences, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
| Abstract: | |
| Keywords: | Tenidap 3-(Hydroxy-p-methanesulfonyl-phenylmethylene)-5-methyl-2-oxindole-1-carboxamide Synthesis anti-inflammatory activity Gastrointestinal tract side effects |
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