| 对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及抗炎活性 |
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| 引用本文： | 黄文星,赖宜生,张奕华,王振国,张之昊,马琳,季晖.对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及抗炎活性[J].中国药科大学学报,2009,40(6):497-502. |
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| 作者姓名： | 黄文星 赖宜生 张奕华 王振国 张之昊 马琳 季晖 |
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| 作者单位： | 中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学药理学教研室;中国药科大学药理学教研室 |
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| 摘 要： | 目的： 研究对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及其抗炎活性。方法： 将三环类选择性COX-2抑制剂的药效团对氨磺酰基苯基与五元含氮杂环酮拼合，合成对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物，采用二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种模型评价其抗炎活性，并考察其连续7 d灌胃给药对大鼠胃肠道的影响。结果： 合成了12个目标化合物(LHZ-101～LHZ-112)，结构经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示LHZ-105，LHZ-106，LHZ-111具有明显的抗炎活性；角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示LHZ-106，LHZ-111具有较强的抗炎活性；LHZ-105，LHZ-106，LHZ-111的胃肠道副作用小于阳性药双氯芬酸钠和CI-1004。结论： 对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物具有一定的抗炎活性，胃肠道副作用较小，值得进一步研究。
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| 关 键 词： | COX/5-LOX双重抑制剂 杂环酮衍生物 抗炎活性 胃肠道副作用 |
Synthesis and anti-inflammatory activity of p-(sulfamyl)benzylidene-linked heterocyclic ketone derivatives |
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| HUANG Wen-xing,LAI Yi-sheng,ZHANG Yi-hu,WANG Zhen-guo,ZHANG Zhi-hao,MA Lin and JI Hui.Synthesis and anti-inflammatory activity of p-(sulfamyl)benzylidene-linked heterocyclic ketone derivatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,2009,40(6):497-502. |
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| Authors: | HUANG Wen-xing LAI Yi-sheng ZHANG Yi-hu WANG Zhen-guo ZHANG Zhi-hao MA Lin and JI Hui |
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