| 葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450酶活性的影响 |
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| 引用本文： | 涂自良,张澈,王启斌,程晓莉,张蓬华. 葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450酶活性的影响[J]. 中国药师, 2008, 11(2): 131-134 |
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| 作者姓名： | 涂自良 张澈 王启斌 程晓莉 张蓬华 |
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| 摘 要： | 目的:研究葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450 1A2(CYP1A2)、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1酶活性的影响.方法:分别以咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、美托洛尔、美芬妥因为探针药,利用HPLC方法测定探针药与相应代谢产物的浓度,研究葛根素在人肝微粒体孵化体系中对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19酶活性的影响.结果:在人肝微粒体反应体系中,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了(31±15)%(P＜0.01),(43±8)%(P＜0.05),(48±6)%(P＜0.05),(49±4)%(P＜0.05),0.05,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使美托洛尔的代谢产物生成分别降低了(25±7)%(P＜0.01),(33±4)%(P＜0.05),(40±9)%(P＜0.01),(46±5)%(P<0.01),(72±9)%(P＜0.01);而对甲苯磺丁脲、美芬妥因、咪达唑仑和氯唑沙宗的代谢产物没有明显影响.结论:在人肝微粒体反应体系中,葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也随之增强,而对CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1酶活性没有影响.
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| 关 键 词： | 葛根素 肝微粒体 细胞色素P450 葛根素 人肝微粒体 细胞色素 酶活性 影响 Microsomes Human Cytochrome Activities Puerarin 增强 抑制作用 成分 反应体系 结果 孵化体系 浓度 代谢产物 测定 HPLC |
| 文章编号： | 1008-049X（2008）02-0131-04 |
| 收稿时间： | 2007-08-20 |
| 修稿时间： | 2007-08-20 |
Effects of Puerarin on the Activities of Cytochrome P450s in Human Microsomes |
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| Tu Ziliang,Zhang Che,Wang Qibin,Cheng Xiaoli,Zhang Penghua. Effects of Puerarin on the Activities of Cytochrome P450s in Human Microsomes[J]. China Pharmacist, 2008, 11(2): 131-134 |
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| Authors: | Tu Ziliang Zhang Che Wang Qibin Cheng Xiaoli Zhang Penghua |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Puerarin Liver mierosome Cytoehrome P450 |
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