高浓度吡喹酮溶液的透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的治疗试验

目的 制备高浓度吡喹酮溶液,初步考察其透皮吸收及对日本血吸虫病鼠的试验治疗效果.方法 由试验考察了高浓度吡喹酮溶液的稳定性.用紫外可见分光光度计测定了吡喹酮在指定溶媒中不同温度下的溶解度.高效液相色谱法测定透皮到家兔血液中吡喹酮的浓度.用70,150,200 g·L-1的吡喹酮溶液对人工感染日本血吸虫病鼠进行治疗试验.结果 高浓度吡喹酮溶液具有很好的稳定性.在35～40℃之间,吡喹酮在指定溶媒中的溶解度迅速提高(由284 g·L-1猛增到456 g·L-1).透皮给药比灌胃给药吸收速度快,AUC及Pmax分别为灌胃的2.1和4.0倍.高浓度吡喹酮溶液透皮给药对日本血吸虫病鼠的治疗效果良好,减虫率可达100%.结论 高浓度吡喹酮溶液有望成为吡喹酮的新型透皮给药制剂.