| 吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系 |
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| 引用本文： | 穆永琪,郭惠元,张致平.吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系[J].药学学报,1989(4). |
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| 作者姓名： | 穆永琪 郭惠元 张致平 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院医药生物技术研究所，中国医学科学院医药生物技术研究所，中国医学科学院医药生物技术研究所 北京 100050 上海市中山北一路1111号医药工业研究院，北京 100050，北京 100050 |
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| 摘 要： | 为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。
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| 关 键 词： | 噌啉衍生物 抗菌活性 构效关系 |
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