咖啡酸在大鼠体内的药动学研究

目的:建立测定大鼠血浆中咖啡酸浓度的高效液相色谱法,并用于药动学研究。方法:测定大鼠灌胃与静脉注射给药后咖啡酸的血药浓度,采用药动学程序Topfit 2·0进行统计处理,计算非室模型药动学参数。结果:大鼠灌胃给药后咖啡酸的主要药动学参数Cmax为(0·56±0·12)μg·mL-1,tmax为(0·18±0·04)h,t1/2为(0·67±0·12)h,ke为(1·05±0·20)h-1,AUC(0~t)为(0·34±0·05)μg·h·mL-1;大鼠静脉注射给药后t1/2为(0·45±0·05)h,ke为(1·55±0·18)h-1,AUC(0~t)为(9·07±2·24)μg·h·mL-1。结论:大鼠灌胃给予咖啡酸后,吸收迅速,消除半衰期较短,其绝对生物利用度较低。

Pharmacokinetics of Caffeic Acid in Rats

OBJECTIVE： To establish a HPLC method for the determination of serum concentration of caffeic acid in rats and which was applied to the pharmacokinetic study of caffeic acid. METHODS： The concentrations of caffeic acid in rats were determined after intragastric （ig） administration or intravenous （iv） administration of 50 mg · kg ^-1 caffeic acid and the pharmacokinetic parameters of caffeic acid analyzed by Topfit 2.0. RESULTS： The main pharmacokinetic parameters of caffeic acid after ig administration of caffeic acid were as follows： Cmax： （0.56±0.12）μg·mL^-1; tmax： （0.18±0.04）h; t1/2： （0.67±0.12） h; ke： （1.05±0.20） h^-1; AUC（0-t）： （0.34±0.05） μg · h · mL^-1. The main pharmacokinetic parameters of caffeic acid via iv administration were as follows： t1/2： （0.45±0.05） h; ke： （1.55±0.18） h ^-1; AUC（0-t）： （9.07±2.24） μg ·h · mL^-1. CONCLUSION： Administered intragastrically, caffeic acid was characterized by rapid absorption, short elimination half life （t 1/2） and low absolute bioavailability in rats.