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原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
引用本文:原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2003, (1): 9-14.
作者姓名:张灿  黄文龙
作者单位:中国药科大学新药研究中心,南京 210009
摘    要:目的 :合成原小檗碱季铵类化合物 ,寻找优良的抗心律失常活性新药。方法 :以小檗碱为先导物 ,在其 9位引入一系列酯基 ,再进行还原和季铵化 ,并测定目标化合物的抗心律失常活性。结果和结论 :合成了 12个原小檗碱季铵类化合物 ,其结构经IR、1HNMR、MS及HRMS得到确证 ;初步药理实验表明 ,化合物II1(10mg/kg)、II3(10mg/kg)、II4 (2 5 ,5 ,10mg/kg)、II8(2 5mg/kg)、II9(2 5 ,5 ,10mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。II9的作用最强 ,ED50 (VF) 为 1 0 3× 10 -6 mol/L。

关 键 词:原小檗碱  季铵类化合物  合成  抗心律失常活性  研究
文章编号:1000-5048(2003)01-0007-06

Synthesis and Antiarrhythmic Activity of Protoberberine Quaternary Ammonium Compounds
Synthesis and Antiarrhythmic Activity of Protoberberine Quaternary Ammonium Compounds[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2003, (1): 9-14.
Authors:ZHANG Can  HUANG Wen LongCenter of Drug Discovery  China Pharmaceutical University  Nanjing  China
Affiliation:ZHANG Can,HUANG Wen LongCenter of Drug Discovery,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China
Abstract:
Keywords:Protoberberine  Berberine  Synthesis  Antiarrhythmic activity
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