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4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
引用本文:尹述凡,王志光,马维勇,董秀成,王天都,陈秀华,张椿年.4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,1993(3).
作者姓名:尹述凡  王志光  马维勇  董秀成  王天都  陈秀华  张椿年
作者单位:上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,沈阳药学院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院,上海医药工业研究院 上海 200437,上海 200437,上海 200437,1991届实习生,上海 200437,上海 200437,上海 200437
摘    要:根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。

关 键 词:鬼臼毒素  4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素  抗肿瘤活性

Synthesis and Antitumor Activity of 4-Substituted Formamylamino- 4-Deoxy-4'-Demethylepipodophyllotoxin Analogues
Yin Shufan,Wang Zhiguang,Ma Weiyong,Dong Xiucheng,Wang Tiandu,Chen Xiuhu,Zhang Chunnian.Synthesis and Antitumor Activity of 4-Substituted Formamylamino- 4-Deoxy-4''-Demethylepipodophyllotoxin Analogues[J].Journal of China Pharmaceutical University,1993(3).
Authors:Yin Shufan  Wang Zhiguang  Ma Weiyong  Dong Xiucheng  Wang Tiandu  Chen Xiuhu  Zhang Chunnian
Institution:Yin Shufan,Wang Zhiguang,Ma Weiyong,Dong Xiucheng,Wang Tiandu,Chen Xiuhua,Zhang Chunnian Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,Shanghai 200437
Abstract:
Keywords:Podophyllotoxin  4-Substituted formamylamido-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllotoxin analogues  Antitumor activity
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