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pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究
引用本文:叶晓莉,王选深,王彬辉,魏颖慧,冯 健,包 强,李范珠.pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究[J].医学教育探索,2011,42(10):1956-1962.
作者姓名:叶晓莉  王选深  王彬辉  魏颖慧  冯 健  包 强  李范珠
作者单位:1.浙江中医药大学药学院,浙江 杭州 310053 2.大连医科大学附属第二医院 药剂科,辽宁 大连 116027
基金项目:浙江省自然科学基金杰出青年团队项目(R207722);浙江中医药管理局重点项目(2007ZA001);浙江省大学生科技成果推广项目(67401327)
摘    要:目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。

关 键 词:大黄素  pH依赖-时滞型  结肠定位给药  微丸  体外释药

Preparation and in vitro release evaluation of pH-based and time-lag type pellets of emodin for colon-specific drug delivery
YE Xiao-li,WANG Xuan-shen,WANG Bin-hui,WEI Ying-hui,FENG Jian,BAO Qiang,LI Fan-zhu.Preparation and in vitro release evaluation of pH-based and time-lag type pellets of emodin for colon-specific drug delivery[J].Researches in Medical Education,2011,42(10):1956-1962.
Authors:YE Xiao-li  WANG Xuan-shen  WANG Bin-hui  WEI Ying-hui  FENG Jian  BAO Qiang  LI Fan-zhu
Institution:1.College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 310053, China 2.Department of Pharmacy, the Second Affiliated Hospital of Dalian Medical University, Dalian 116027, China
Abstract:
Keywords:emodin  pH-based and time-lag type  colon-specific drug delivery  pellets  in vitro release
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