他达拉非片的制备及人体生物等效性研究

目的 以Cialis(20 mg)为参比制剂进行他达拉非片处方工艺开发,并研究二者的生物等效性。方法 参照Cialis处方组成,采用经微粉化处理的他达拉非原料制备片剂,以溶出曲线的相似性作为评价指标,筛选处方中黏合剂浓度、片芯硬度、湿法制粒参数和原料前处理方式,最终通过生物等效性研究确定处方工艺。结果 以Cialis处方组成为基础,选择黏合剂浓度8%、片芯硬度6～9 kg、湿法制粒3～4 min、原料气流粉碎,制得片剂与Cialis在不同溶出介质中均相似。口服给药后,人体药动学参数为：自制品C_max为(272.78±42.22)ng·mL^(-1),T_max为(2.10±0.57)h, Cialis的C_max为(302.38±63.20)ng·mL^-1,T_max为(2.70±0.89)h;自制品与Cialis的C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的90%置信区间均落在80...