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目的本研究作者旨在制备载siRNA的YSA肽修饰的纳米结构脂质载体(siRNA/YSA-NLC)并对其进行表征。方法通过YSA与DSPE-PEG_(2000)-Mal发生反应生成DSPE-PEG_(2000)-YSA;采用熔融-超声法制备NLC;以合成的DSPE-PEG_(2000)-YSA对NLC进行表面修饰,制得YSA-NLC,与siRNA复合,制备siRNA/YSA-NLC复合物。采用MCF-7细胞对DSPE-PEG_(2000)-YSA的用量进行筛选,并对优化后的siRNA/YSA-NLC进行表征。结果 DSPE-PEG_(2000)-YSA在NLC中的用量为6%;siRNA/YSA-NLC的粒径为(114.26±11.35)nm,多聚分散度(PDI)为(0.287±0.043),Zeta电位为(6.16±2.79)mV,包封率为(82.31±2.41)%;在4～8℃条件下放置30 d,粒径、PDI和Zeta电位无明显变化;YSA-NLC对siRNA具有良好的保护作用,在血浆中24 h内仍能保持稳定。结论选定和制备了具有良好体外理化性质和瘤靶向能力的YSA-NLC递送siRNA。
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