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门冬氨酸优力沙星的合成和初步药理试验
引用本文:刘学斌,万平,刘丹青. 门冬氨酸优力沙星的合成和初步药理试验[J]. 中国医药工业杂志, 2007, 38(8): 537-539
作者姓名:刘学斌  万平  刘丹青
作者单位:1. 广州市医药工业研究所,广东广州,510240
2. 广州白云山制药股份有限公司,广东广州,510515
基金项目:致谢:本所毒理室梁金强、李云峰,药理室杨成等承担了毒性实验和体外抑菌试验研究.
摘    要:
6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸在水-丙酮中与L-门冬氨酸反应,加丙酮析出结晶,得新化合物门冬氨酸优力沙星,收率87.6%。大鼠尾静脉注射给药28d的毒性实验显示,10mg/kg剂量组有关指标未观察到有毒理学意义的改变。体外抑菌实验表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等的MIC值分别为0.25~0.5μg/ml、〈0.0313μg/ml和0.25~0.5μg/ml(以优力沙星计),显示出较好的抗菌效果。

关 键 词:门冬氨酸优力沙星  抗菌活性  合成
文章编号:1001-8255(2007)08-0537-03
修稿时间:2007-05-28

Synthesis and Preliminary Pharmacological Test of Ulifloxacin Aspartate
LIU Xue-bin,WAN Ping,LIU Dan-qing. Synthesis and Preliminary Pharmacological Test of Ulifloxacin Aspartate[J]. , 2007, 38(8): 537-539
Authors:LIU Xue-bin  WAN Ping  LIU Dan-qing
Affiliation:1. Guangzhou Pharmaceutical Industry Research Institute, Guangzhou 510240; 2. Guangzhou Baiyunshan Pharmaceutical Co., Ltd., Guangzhou 510515
Abstract:
Keywords:ulifloxacin aspartate   antimicrobial   synthesis
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