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酪氨酸相关肽的合成及抗孕酮生成活性
引用本文:王德心,王妮,鲁桂琛,徐庆柴,王乃功,关慕贞. 酪氨酸相关肽的合成及抗孕酮生成活性[J]. 药学学报, 1994, 0(6)
作者姓名:王德心  王妮  鲁桂琛  徐庆柴  王乃功  关慕贞
作者单位:中国医学科学院,中国协和医科大学药物研究所,哈尔滨医科大学
摘    要:
利用固相法合成了二十个含羟基氨基酸的小肽。其中,以0.5mol·L-1二甲二氯硅烷/1.5mol·L-1苯酚/DCM*为脱除Boc试剂,以TFMSA为切除树脂试剂。经C-18反相柱纯化后,全部产物均通过氨基酸分析要求。体外黄体细胞分泌孕酮实验表明有八个肽化物GlyTyrAlaLys,(SarSer)2Lys及其申酯,TyrLys,HisTyr-NH2,ThrProTyrLys-NH2,TyrThrProArgLys,AspHisProThr-PheLys显示较强的抑制hCG致孕酮分泌的活性,而且前三个肽还能显著抑制基础孕酮的分泌,相反,GlySerTyr能刺激基础孕酮的分泌。目前尚未建立合理的结构一活性关系。

关 键 词:孕酮生成,抗早孕,肽合成

SYNTHESIS OF TYKOSINE-RELATED PEPTIDE AND THEIR EFFECT ON PROGESTERONE PRODUCTION DX
Wang,N Wang,GC Lu,QC Xu,NG Wang and MZ Guan. SYNTHESIS OF TYKOSINE-RELATED PEPTIDE AND THEIR EFFECT ON PROGESTERONE PRODUCTION DX[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1994, 0(6)
Authors:Wang  N Wang  GC Lu  QC Xu  NG Wang  MZ Guan
Abstract:
Keywords:ogesterone production  Antifertility  Peptide synthesis  
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