| 氯硝柳胺在小鼠血浆中的代谢及抗日本血吸虫尾蚴侵袭作用 |
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| 引用本文： | 涂珍,姜斌,薛剑,陶奕,魏玉芬,张皓冰.氯硝柳胺在小鼠血浆中的代谢及抗日本血吸虫尾蚴侵袭作用[J].中国寄生虫学与寄生虫病杂志,2015,33(2):101-104. |
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| 作者姓名： | 涂珍 姜斌 薛剑 陶奕 魏玉芬 张皓冰 |
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| 作者单位： | 中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所,卫生部寄生虫病原与媒介生物学重点实验室,世界卫生组织疟疾、血吸虫病和丝虫病合作中心,上海 200025 |
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| 摘 要： | 目的通过观察氯硝柳胺口服后血药浓度变化,了解药物在小鼠血浆中的代谢情况,并对其抗日本血吸虫尾蚴侵袭的效果进行观察。方法将24只雌性昆明小鼠随机分成8组,每组3只。每鼠灌胃给药0.2 ml/20 g,剂量为120 mg/kg体重。于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、16和24 h眼眶采血,收集血浆,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点的血药浓度,计算药峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、平均滞留时间(MRT)和消除半衰期(T1/2)等药代动力学参数。另取30只昆明小鼠,随机分成6组,每组5只,分别灌胃给药40、80、120、160和200 mg/kg,余下1组作为对照组。给药1 h后进行尾蚴攻击感染,每鼠(40±2)条。再取35只昆明小鼠,随机分成7组,每组5只,灌胃给药200 mg/kg,余下1组作为对照组。于给药后0.25、1、4、8、12和24 h进行尾蚴攻击感染,每鼠(40±2)条。各组小鼠均于感染后35 d处死,计数体内血吸虫成虫数,计算减虫率。结果 120 mg/kg氯硝柳胺灌胃给药后0.25 h,小鼠血药浓度即达到(0.40±0.28)μg/ml,1 h时达到最大值(0.91±0.34)μg/ml,到2 h时已降至(0.49±0.38)μg/ml,之后继续下降,16 h后趋近于0;MRT为(6.78±1.47)h,T1/2为(6.80±7.05)h。氯硝柳胺不同剂量组35 d后检获虫数与对照组差异均无统计学意义(P0.05)。200 mg/kg氯硝柳胺给药后0.25 h进行尾蚴攻击,35 d后检获虫数显著少于对照组(P0.05),减虫率为79.1%,其他各组与对照组间差异无统计学意义(P0.05)。结论氯硝柳胺灌胃给药后,血药浓度迅速上升,1 h可达到峰值。200 mg/kg氯硝柳胺给药后0.25 h时对尾蚴侵袭有一定抵抗效果。
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| 关 键 词： | 氯硝柳胺 小鼠 药代动力学 灌胃 日本血吸虫 尾蚴 |
Plasma Metabolism and Protective Effect of Oral Administration of Niclosamide on Schistosoma japonicum Cercarial Invasion in Mice |
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| TU Zhen,JIANG Bin,XUE Jian,TAO Yi,WEI Yu-fen,ZHANG Hao-bing.Plasma Metabolism and Protective Effect of Oral Administration of Niclosamide on Schistosoma japonicum Cercarial Invasion in Mice[J].Chinese Journal of Parasitology and Parasitic Diseases,2015,33(2):101-104. |
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| Authors: | TU Zhen JIANG Bin XUE Jian TAO Yi WEI Yu-fen ZHANG Hao-bing |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Niclosamide Mouse Pharmacokinetics Gavage Schistosoma japonicum Cercaria |
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