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抗癌吲哚生物碱TMC-205的合成研究
作者姓名:孙维浩  李涛  王雪琴  江世智  雷婷
作者单位:大理大学药学院,云南 大理 671000;云南省滇西抗病原植物资源筛选研究重点实验室,云南 大理 671000
基金项目:国家自然科学基金项目(22361002);云南省地方本科高校基础研究联合专项-面上项目(202101AO070315);云南省科技厅基础研究专项-面上项目(202201AT070175)
摘    要:目的 以经济、简洁、高效的Pinnick氧化反应合成具有抗癌活性的吲哚生物碱TMC-205。方法 使用6-溴吲哚-3-甲醛作为起始原料,经过Heck-dehydration反应制备底物2。随后,以Pinnick氧化反应最优条件合成吲哚生物碱TMC-205。结果 完成了Pinnick氧化反应的最优条件探索,并以78%的产率合成了TMC-205。结论 本文提出了一种Pinnick氧化合成TMC-205的最佳方案,为TMC-205及其类似物的深入研究和合成提供了有力的支撑。

关 键 词:TMC-205  抗癌  吲哚生物碱  Heck-dehydration反应  Pinnick氧化
收稿时间:2023-12-20
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