苯佐卡因制备工艺的改进

现在所有已知的合成苯佐卡因(1,对氨基苯甲酸乙酯)方法中,初始原料采用廉价而易得的对硝基苯甲酸(2),以乙醇进行酯化,然后以不同的方法还原对硝基苯甲酸乙酯(3)。主要缺点是在2酯化时需要大大过量的乙醇,回收乙醇困难,3的分离和精制操作时间长且繁杂。在生产条件下,回收含主要有机组份的废料,就需大大增加设备、劳力和能量消耗。为此采用对硝基苯甲酰氯(4),与乙醇实现酯化反应就排除了废料回收的困难,并简化后工序的操作。