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包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究
引用本文:管庆霞,夏昭睿,王艳宏,张雪,李伟男,杨志欣,王锐,李秀岩,冯宇飞.包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究[J].中草药,2021,52(4):951-961.
作者姓名:管庆霞  夏昭睿  王艳宏  张雪  李伟男  杨志欣  王锐  李秀岩  冯宇飞
作者单位:黑龙江中医药大学, 黑龙江 哈尔滨 150040
基金项目:国家自然科学基金青年基金项目(81703944);黑龙江省自然科学基金优秀青年项目(YQ2019H031);黑龙江中医药大学“优秀创新人才支持计划”项目(2018年)
摘    要:目的对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900 r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35%,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)m V,包封率为(69.24±1.42)%,载药量为(2.65±0.03)%。通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化,且优化后的纳米粒具有缓释作用。

关 键 词:马钱子碱  聚乳酸-羟基乙酸共聚物  纳米粒  沉淀法  单因素考察法  星点设计-效应面法  体外释放  HIGUCHI方程  缓释作用
收稿时间:2020/9/29 0:00:00

Optimization of formulation and characteristics of PLGA nanoparticles containing brucine
GUAN Qing-xi,XIA Zhao-rui,WANG Yan-hong,ZHANG Xue,LI Wei-nan,YANG Zhi-xin,WANG Rui,LI Xiu-yan,FENG Yu-fei.Optimization of formulation and characteristics of PLGA nanoparticles containing brucine[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2021,52(4):951-961.
Authors:GUAN Qing-xi  XIA Zhao-rui  WANG Yan-hong  ZHANG Xue  LI Wei-nan  YANG Zhi-xin  WANG Rui  LI Xiu-yan  FENG Yu-fei
Institution:College of Pharmacy, Heilongjiang University of Chinese Medicine, Harbin 150040, China
Abstract:
Keywords:brucine  polylactic acid-glycolic acid copolymer  nanoparticles  precipitation method  single factor method  star point design-response surface method  in vitro release  Higuchi equation  sustained release
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