新型顺铂纳米微球的制备及性质研究

目的：采用自行合成的高分子载体，制备负载顺铂的纳米微球，全面考察其性质。方法：通过开环聚合法，制备单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯（mPEG—PCL）两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体，采用优化的w／o／w双乳化扩散／挥发法，制备负载顺铂的纳米微球。考察载体的结构、分子量、纳米微球的形态、粒径分布、稳定性、生物相容性等性质。结果：通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL，测定分子量和设计分子量相近。通过双乳剂法制备的空白粒子平均粒径为326．9±5．4nm，载药粒子在冻干前后的粒径分别为339．1±4．9及370．3±2．5nm。粒子呈规整的球形，在水溶液中稳定。顺铂的载药效率为77．4％，载药量为4．72％。体外释放实验显示，载药粒子具有缓释特征，在6h、24h、48h分别释放53％、75％、93％。载体在高浓度时对细胞生长无抑制作用，毒性低。结论：研究表明这种新型载药系统具有良好的应用价值。