| 索他洛尔的合成及其抗心律失常活性 |
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| 引用本文： | 赵桂森,袁玉梅,刘伟,郭秀丽. 索他洛尔的合成及其抗心律失常活性[J]. 山东大学学报(医学版), 2001, 39(1): 35-37 |
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| 作者姓名： | 赵桂森 袁玉梅 刘伟 郭秀丽 |
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| 作者单位： | 山东大学药学院药物化学教研室;山东大学药学院药学院90级;山东大学药学院药理学教研室 |
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| 基金项目： | 山东省科委科研基金资助课题(1994DB1CA1) |
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| 摘 要： | 目的化学合成索他洛尔并测定其抗心律失常活性。方法以苯胺为原料,经甲磺酰化、Friedel-Crafts酰化反应、胺化、氢化等四步反应制备索他洛尔;采用肾上腺素诱发清醒家兔心律失常和结扎冠状动脉造成麻醉大鼠心律失常模型进行药理试验。结果红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析结果证实了所合成索他洛尔的化学结构;索他洛尔显著降低肾上腺素诱发和结扎冠状动脉造成大鼠vT、vF的发生率,明显延迟VT的发生时间,缩短VT的持续时间。结论合成方法原料易得、操作简便、收率高;索他洛尔具有显著的抗心律失常作用。
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| 关 键 词： | 索他洛尔 药理学 药物评价 |
| 文章编号： | 1000-0496(2001)01-0035-03 |
| 修稿时间： | 2000-01-06 |
THE SYNTHESIS AND ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY OF SOTALOL |
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| ZHAO Gui sen,YUAN Yu mei,LIU Wei,et al. THE SYNTHESIS AND ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY OF SOTALOL[J]. Journal of Shandong University:Health Sciences, 2001, 39(1): 35-37 |
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| Authors: | ZHAO Gui sen YUAN Yu mei LIU Wei et al |
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| Abstract: | Objective:To synthesize sotalol and determine its antiarrhythmic activity.Methods:Sotalol is synthesized from aniline via mesylation,Friedel Crafts acylation,amination and catalytic hydrogenation. Its antiarrhythmic effect is evaluated in conscious rabbit and anesthetized rat models of arrhythmia induced by epinephrine and coronary ligation. Results:The structure of solalol is determined by IR, 1HNMR, 13 CNMR,MS and element analysis. It reduces the severity and frequency of arrhythmias.Conclusion:Sotalol is an effective antiarrhythmic. |
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| Keywords: | Sotalol Pharmacology Drug evaluation |
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