甲硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价甲硝唑片受试和参比试剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法 采用单剂量、两周期、随机、开放、自身交叉、空腹和餐后两种状态下的试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例受试者,每周期分别单次口服甲硝唑片受试和参比制剂200 mg。用高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定血样中甲硝唑的药物浓度,应用非房室模型计算药代动力学参数并用SAS 9.3软件进行生物等效性分析。结果 空腹试验口服甲硝唑片受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：C_max分别为（4 855.00±1 383.97）和（4 799.13±1 195.32）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（54 834.68±12 697.88）和（55 931.35±11 935.28）ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（56 778.09±13 937.76）和（57 922.83±13 260.54）ng·h·mL^-1,T_max分别为1.17和1.00 h,t_1/2别为（8.99±1.76）和（9.11±1.73）h。C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何平均值（90%置信区间,CI）均在等效区间80.00%～125.00%。餐后试验口服甲硝唑片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数：C_max分别为（4 057.08±655.08）和（4 044.17±773.98）ng·mL^-1,AUC_0-t分别为（55 956.42±12 228.12）和（55 121.04±11 784.55）ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为（58 212.83±13 820.00）和（57 350.38±13 229.46）ng·h·mL^-1,T_max分别为2.50和2.25 h,t_1/2别为（9.37±1.68）和（9.37±1.79）h。C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞几何均值（90%置信区间CI）均在等效区间80.00%～125.00%。结论 甲硝唑片受试制剂和参比制剂对于中国健康成年受试者在空腹和餐后条件下均具有生物等效性。