吡嗪酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种吡嗪酰胺片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法 用开放、随机、单剂量、两序列、两周期、双交叉试验设计,48例受试者（空腹、餐后试验各24例）每周期单次口服吡嗪酰胺片受试制剂或参比制剂0.5 g。用液相色谱串联质谱法测定血浆中吡嗪酰胺的浓度,用WinNonlin v8.2软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性评价。结果 在空腹试验中,吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂的C_max分别为（13.28±2.82）和（12.88±4.49）μg·mL^-1,AUC_0-t分别为（139.17±26.58）和（138.63±28.92） h·μg·mL^-1,AUC_0-∞分别为（148.96±33.65）和（148.71±36.97） h·μg·mL^-1。在餐后试验中,吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂的C_max分别为（11.89±1.96）和（11.99±1.92）μg·mL^-1,AUC_0-t分别为（138.22±37.21）和（141.68±25.80） h·μg·mL^-1,AUC_0-∞分别为（152.20±32.41）和（151.04±28.05） h·μg·mL^-1。在空腹和餐后条件下,C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞的几何均值比的90%置信区间均落于80.00%～125.00%。空腹试验中,受试制剂和参比制剂不良事件发生率均为16.70%;在餐后试验中,受试制剂和参比制剂不良事件发生率均为8.30%。所有不良事件的严重程度均为轻度。结论 吡嗪酰胺片受试制剂和参比制剂在健康受试者空腹和餐后状态下均具有生物等效性,且安全性良好。