| 定量5-羟奥美拉唑和奥美拉唑砜以探测中国人肝微粒体中CYP2C19和CYP3A4的活性(英文) |
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| 引用本文： | 舒焱,王连生,肖卫民,王伟,黄松林,周宏灏. 定量5-羟奥美拉唑和奥美拉唑砜以探测中国人肝微粒体中CYP2C19和CYP3A4的活性(英文)[J]. Acta pharmacologica Sinica, 2000, 0(8) |
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| 作者姓名： | 舒焱 王连生 肖卫民 王伟 黄松林 周宏灏 |
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| 作者单位： | 湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学病理生理学教研室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室 长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078 |
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| 基金项目： | Project supported by the Nationd Natural Science Foundation of China, № F3930230, and by China Medial Board of America, № 92-568 and 99-697. |
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| 摘 要： | 目的:建立同时定量5-羟奥美拉唑(5-OH-OP)和奥美拉唑砜(OPS)的分析方法,探讨奥美拉唑(OP)在中国人肝微粒体中能否作为细胞色素 P450 2C19(CYP2C19)及3A4(CYP3A4)的活性表型探针药.方法:在中国人肝微粒体中进行OP的体外代谢,以高压液相色谱法(HPLC)检测主要代谢产物5-OH-OP及OPS;抗CYP2C8/9/19及抗CYR3A4的单克隆抗体被用于抑制实验;以Westem斑点法和光密度扫描定量肝微粒体中CYP2C19及CYP3A4的含量.结果:在HPLC分析中5-OH-OP及OPS有很好的洗脱,二者检测限均为0.01nmol,回收率为98％—102％并且变异系数小于9.5％;抗CYP2C8/9/19及抗CYP3A4均对5-OH-OP的生成有显著的抑制作用(P<0.05),二者的抑制作用呈底物浓度依赖,并且抗CYP3A4几乎可单独去除OPS的生成(>87％);在底物浓度为2μmol/L OP时,中国人肝微粒体中OP的5-羟化与美芬妥英的4′-羟化活性之间(r=0.72,P<0.01)、OP的5-羟化活性与CYP2C19含量之间(r=0.82,P<0.01)以及OP的硫代氧化活性与CYP3A4含量之间(r=O.78,P
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| 关 键 词： | 肝微粒体 细胞色素P-450 CYP2C19 细胞色素P-450 CYP3A4 高压液相色谱法 奥美拉唑 美芬妥英 代谢 |
Probing CYP2C19 and CYP3A4 activities in Chinese liver microsomes by quantification of 5-hydroxyomeprazole and omeprazole sulphone~1 |
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| SHU Yan,WANG Lian-Sheng,XIAO Wei-Ming,WANG Wei,HUANG Song-Lin,ZHOU Hong-Hao. Probing CYP2C19 and CYP3A4 activities in Chinese liver microsomes by quantification of 5-hydroxyomeprazole and omeprazole sulphone~1[J]. Acta pharmacologica Sinica, 2000, 0(8) |
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| Authors: | SHU Yan WANG Lian-Sheng XIAO Wei-Ming WANG Wei HUANG Song-Lin ZHOU Hong-Hao |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | liver microsomes cytochrome P-450 CYP2C19 cycochrome P-450 CYP3A4 high pressure liquid chromatography omeprazole mephenytoin metabolism |
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