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亚麻酸-壳聚糖载多柔比星口服胶束的制备和表征及大鼠在体肠吸收
作者姓名:杨宇涵  林世源  陈卉  李典鹏  奉建芳  吴卫  张玮
作者单位:1. 桂林医学院药学院;2. 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所;3. 广西中医药大学药学院
基金项目:广西自然科学基金资助项目(2020GXNSFAA297133);
摘    要:
本研究通过制备亚麻酸修饰的壳聚糖胶束(linolenic acid-modified chitosan, CS-LA),以多柔比星(doxorubicin, DOX)为模型药物,构建了CS-LA@DOX胶束给药系统以提高DOX口服生物利用度,并研究其大鼠在体肠吸收情况。透析法制备CS-LA@DOX,通过核磁共振氢谱、傅里叶红外光谱等对聚合物进行表征;测定载药胶束的粒径、zeta电位、包封率(entrapment efficiency, EE)、载药量(drug loading, DL)和临界胶束浓度(critical micelle concentration, CMC)等理化参数,并考察胶束粒子的微观形态及载药的多晶型现象;透析法考察胶束的体外释放;以盐酸多柔比星水溶液为对照,通过大鼠在体肠循环实验考察胶束的促吸收作用。动物福利和实验过程均遵循桂林医学院动物伦理委员会的规定。结果表明, CS与LA通过酰胺键共价结合, DOX以无定型态包载于胶束内核, CS-LA@DOX胶束zeta电位为+12.1 mV,平均粒径为(119.2±2.1) nm,聚合物分散指数(polymer disp...

关 键 词:亚麻酸  壳聚糖胶束  多柔比星  在体单向肠灌流模型  吸收
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