口服结肠靶向糖皮质激素的前体药物

溃疡性结肠炎是一种常见的自身免疫性疾病,发病机制不清.糖皮质激素为治疗溃疡性结肠炎的常用药物,地位不可替代.但长期使用可引起肾上腺皮质抑制、代谢紊乱、骨质疏松等不良反应.近年虽合成了一些局部活性较高的糖皮质激素,如倍氯米松二丙酸酯(beclomethasone dipropionate),prednisolone metasulfobenzoate,tixocor tol private,布的缩松(budesonide),但对于结肠疾病,效果并不好. 研究证明,提高结肠局部糖皮质激素的浓度及降低吸收入血的药物量可以提高疗效,降低或避免不良反应[1].局部用药如通过栓剂、灌肠剂等形式虽可以有效抑制局部炎症及免疫过程,并明显降低其不良反应,但这些局部给药方式仅限于治疗远段结肠及直肠的炎症,而且长期应用造成的痛苦使患者难以耐受.口服结肠定位释放前体药具有结肠定位特异性高、使用方便等优点,成为近几年药剂学研究的热点之一.近年报道的结肠定位糖皮质激素前体药所用的递药载体主要有糖苷(包括葡萄糖醛酸苷、葡萄糖苷、苦杏仁苷等)、葡聚糖、多聚门冬氨酸[2]等.其中葡萄糖醛酸苷和葡聚糖效果最佳.本文从以下几方面重点对这两种载体的前体药作一综述.

Prodrugs of adrenegic medicines as colen-target orally