巯甲丙脯酸研究进展

巯甲丙脯酸又名卡托普利(Captopril),是第一个口服有效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。自1977年问世以来,其抗高血压疗效已被公认,近年来逐渐扩大到治疗充血性心力衰竭、急性心肌梗塞和心肌缺血等疾病。国产卡托普利有糖衣片和索衣片,糖衣片发挥作用快,忧于素衣片,口服15分钟见效,0.5～1.5小时达高峰,血浆半衰期为1.06～1.9小时。 1 作用原理 1.1 阻止血管紧张素Ⅱ(AⅡ)的形成巯甲丙脯酸是血管紧张累Ⅰ转化酶(ACE)抑制剂,用药后ACE活性降低,AⅡ形成受阻,出现醛固酮,儿茶酚胺类物质释放减少,抑制心脏,扩张血管,降低血压。 1.2 抑制缓激肽的水解 巯甲丙脯酸尚能抑制激肽酶,阻止缓激肽的破坏失活,发挥缓激肽扩张血管的作用,从而降低血压。