| 4-羟基-5,6,8-三甲氧基喹啉-2-羧酸乙酯合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 武引文,曹秀丽,马志博,侯海妮,颜廷仁. 4-羟基-5,6,8-三甲氧基喹啉-2-羧酸乙酯合成工艺改进[J]. 中国医药工业杂志, 2000, 31(7): 322-322 |
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| 作者姓名： | 武引文 曹秀丽 马志博 侯海妮 颜廷仁 |
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| 作者单位： | 河北医科大学药学院河北石家庄050017 |
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| 摘 要： | 4-羟基-5,6,8-三甲氧基喹啉-2-羧酸乙酯(1)是合成白内障治疗药吡诺克辛(pirenoxine,cataline,白内停)的中间体。文献[1～3]以2,4,5-三甲氧基苯胺(2)为原料与丁酮二酸二乙酯(3)加成脱水,再脱醇环合而制得。其收率为30%[1]、42%[2]或57%[3](以2计)。本文以此合成路线合成1,改进后收率达64%(精制后54.4%)。在制备4时,反应结束后,文献用五氧化二磷干燥[3],或真空干燥24h[2]。本文改为将2和3在苯中回流,反应结束后共沸蒸除水份。环合反应的后处理,文献将液体石蜡分出后加石油醚过夜[2],或不分出液体石蜡直接加石油醚放置12h[3]。本文改为倾出液体…
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| 关 键 词： | 白内停 吡诺克辛 中间体 合成 |
| 文章编号： | 1001-8255(2000)07-0322-01 |
| 修稿时间： | 2000-03-31 |
Improved Synthesis of Ethyl 4-Hydroxy-5,6,8-trimethoxy-2-quinolinecarboxylate |
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