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Bruton酪氨酸激酶BTK及其抑制剂的研究进展
引用本文:黄菲,朱海静,周湘,陆涛,焦宇,唐伟方.Bruton酪氨酸激酶BTK及其抑制剂的研究进展[J].中国药科大学学报,2014,45(6):617-624.
作者姓名:黄菲  朱海静  周湘  陆涛  焦宇  唐伟方
作者单位:中国药科大学有机化学教研室;解放军第二炮兵总医院;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室;中国药科大学有机化学教研室
基金项目:国家自然科学基金青年项目资助(No.81102318/H3001);中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(No.JKPZ2013002)
摘    要:Bruton酪氨酸激酶(BTK)是B细胞抗原受体(BCR)信号转导通路中的关键激酶,目前已成为治疗血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标。BTK有多个抑制剂已进入临床研究,表现出较好的开发前景,其代表性药物依鲁替尼(ibrutinib)在临床试验中对于套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病显示出突出的治疗活性,已被批准上市。本文对BTK的结构功能以及在研的BTK抑制剂临床研究进展进行了综述。

关 键 词:Bruton酪氨酸激酶  小分子抑制剂  依鲁替尼  恶性肿瘤
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