| 一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 谷小珂,唐孝波,黄张建,彭晖,张奕华. 一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性[J]. 中国药科大学学报, 2014, 45(6): 657-661 |
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| 作者姓名： | 谷小珂 唐孝波 黄张建 彭晖 张奕华 |
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| 作者单位： | 徐州医学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室；中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;中国药科大学新药研究中心;军事医学科学院卫生学环境医学研究所;中国药科大学新药研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.81402789) |
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| 摘 要： | ![]()
基于药物设计的拼合原理，将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中，设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系HepG-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。结果表明，目标化合物(4a~4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用，其中对HepG-2的活性最强(IC50=1.15~4.34 μmol/L)。值得注意的是，除化合物4f外，其他化合物对正常肝细胞LO2的抑制作用较小(IC50=5.00~8.53 μmol/L)，提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性。此外，化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用，其IC50分别为1.32和1.28 μmol/L。加入NO清除剂后，化合物4b的抑制活性显著降低，提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献。
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| 关 键 词： | 一氧化氮供体；烷氧基联苯；抗肿瘤活性；肿瘤多药耐药 |
Synthesis and antitumor activity of NO-releasing alkoxylbiphenyl derivatives |
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| GU Xiaoke,TANG Xiaobo,HUANG Zhangjian,PENG Hui and ZHANG Yihua. Synthesis and antitumor activity of NO-releasing alkoxylbiphenyl derivatives[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2014, 45(6): 657-661 |
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| Authors: | GU Xiaoke TANG Xiaobo HUANG Zhangjian PENG Hui ZHANG Yihua |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | NO donor alkoxylbiphenyl antitumor activity multidrug resistance |
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