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| 新型5-氟尿嘧啶前药的合成与抗肿瘤活性研究 | |
| 引用本文： | 杨浩,单媛媛,曹舫,马瑛. 新型5-氟尿嘧啶前药的合成与抗肿瘤活性研究[J]. 西北药学杂志, 2016, 0(6): 613-615. DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2016.06.018 |
| 作者姓名： | 杨浩 单媛媛 曹舫 马瑛 |
| 作者单位： | 1. 西安交通大学第一附属医院药学部，西安 710061; 陕西省肿瘤医院药剂科，西安 710061;2. 西安交通大学第一附属医院药学部,西安,710061;3. 陕西省肿瘤医院药剂科,西安,710061 |
| 基金项目： | 陕西省社会发展攻关项目(2013K14-02-08) |
| 摘 要： | 目的寻找新型、高效的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前药并测定其抗肿瘤活性。方法在5-氟尿嘧啶的N1和N3位引入具有抗肿瘤活性的取代基,合成其前体药物,利用MTT方法测定其对不同肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果合成的6个5-氟尿嘧啶前体药物均显示了较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论新型5-氟尿嘧啶前药对肿瘤细胞有较好的抑制活性,值得进一步研究。 |
| 关 键 词： | 5-氟尿嘧啶 前体药物 抗肿瘤 肿瘤细胞株 |
Synthesis and anticancer evaluation of 5-fluorouracil prodrugs |
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| Abstract: | Objective To synthesize and evaluate novel and potent prodrugs of 5-fluorouracil (5-Fu).Methods Six prodrugs of 5-Fu were prepared by incorporated various substituents on N 1 and N 3 position.The in vitro antiproliferative activity against five cancer cell lines was evaluated by MTT assay.Results All the six prodrugs of 5-Fu displayed potent antiproliferative activity against canc-er cell lines.Conclusion These novel prodrugs exhibited potent anticancer activity,and were worth of further investigation. |
| Keywords: | 5-fluorourail prodrugs anticancer cancer cell lines |
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