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柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数
引用本文:刘秋梅,田卫伟,喻光燚,温美强,任雅楠,赵琪,张丽锋.柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数[J].中国现代应用药学,2018,35(9):1308-1313.
作者姓名:刘秋梅  田卫伟  喻光燚  温美强  任雅楠  赵琪  张丽锋
作者单位:山西医科大学药学院, 太原 030001,山西医学科学院山西大医院血液内科, 太原 030032,山西医科大学药学院, 太原 030001,山西医科大学药学院, 太原 030001,山西医科大学药学院, 太原 030001,山西医科大学药学院, 太原 030001,山西医科大学药学院, 太原 030001
基金项目:山西省重点研发计划(指南)项目(201603D321055);山西医科大学创新创业校级项目(20170708);山西省高校重点学科建设专项资金项目([2016]4号)
摘    要:目的 建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法 以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相:甲醇-水(54∶46),流速:0~20 min(1.0 mL·min-1),20~27 min(1.3 mL·min-1)。柱温:30℃,检测波长:280 nm,进样量:25 μL。家兔分别以灌胃、静注的方式给予白消安,按本法测定血药浓度,DAS 3.0计算药动学参数。结果 白消安的血药浓度在0.1~3.4 mg·-L1 内线性关系良好(r=0.999 7),日内、日间精密度以及样品稳定性符合中国药典2015年版的规定。低、中、高浓度的萃取回收率分别为90.0%,89.0%,91.5%。不同给药途径获得的药动学参数:单剂量口服t1/2=(2.26±0.66)h,k=(0.33±0.12)·h-1,ka=(2.54±1.3)·h-1,AUC0–t=(1.95±0.18)h·mg·mL-1;单剂量静脉注射t1/2=(1.53±0.09)h,k=(0.45±0.03)·h-1,AUC0–∞=(4.38±0.26)h·mg·mL-1。多剂量口服后Css=(0.48±0.03)mg·mL-1,AUC0–τ=(3.87±0.26)h·mg·mL-1结论 建立的柱前衍生-HPLC法适用于白消安血药浓度测定及药动学研究,不同给药途径的药动学参数为临床药动学研究提供了依据。

关 键 词:白消安  柱前衍生  高效液相色谱法  药动学参数
收稿时间:2017/10/22 0:00:00
修稿时间:2018/9/12 0:00:00

Determination of Pharmacokinetic Parameters of Busulfan in Rabbits by Pre-column Derivatization HPLC
LIU Qiumei,TIAN Weiwei,YU Guangyi,WEN Meiqiang,REN Yanan,ZHAO Qi and ZHANG Lifeng.Determination of Pharmacokinetic Parameters of Busulfan in Rabbits by Pre-column Derivatization HPLC[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2018,35(9):1308-1313.
Authors:LIU Qiumei  TIAN Weiwei  YU Guangyi  WEN Meiqiang  REN Yanan  ZHAO Qi and ZHANG Lifeng
Institution:School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China,Department of Hematology, Shanxi University Hospital of Shanxi Medical Sciences, Taiyuan 030032, China,School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China,School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China,School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China,School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China and School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Taiyuan 030001, China
Abstract:
Keywords:busulfan  pre-column derivation  HPLC  pharmacokinetic parameters
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