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碱水解转化-紫外分光光度法测定聚乙二醇负载葛根素前药的载药量研究
引用本文:刘霞,蒋福升,马哲龙,李亚楠,陈铌铍,丁志山.碱水解转化-紫外分光光度法测定聚乙二醇负载葛根素前药的载药量研究[J].药物分析杂志,2011(7).
作者姓名:刘霞  蒋福升  马哲龙  李亚楠  陈铌铍  丁志山
作者单位:浙江中医药大学生命科学学院;浙江中医药大学药学院;
基金项目:浙江省自然科学基金资助(Y206776); 浙江省中医药重点项目研究计划(2005Z001),浙江省中医药青年课题研究计划(2009YB001); 浙江省教育厅科研项目(Y200805067)
摘    要:目的:建立聚乙二醇负载葛根素前药的载药量测定方法。方法:将葛根素溶于不同浓度的氢氧化钠溶液中在60℃水浴中进行水解,HPLC跟踪筛选出较适宜的水解方法,并将水解产物用NMR进行表征。将葛根素前药通过相应方法水解后,紫外分光光度法测定其水解产物吸光度从而确定葛根素前药载药量。结果:实验发现,葛根素在1 mol.L-1氢氧化钠溶液60℃水浴孵育30 min后水解完全,水解后葛根素转化形成的产物经结构鉴定为二氢葛根素,该物质在碱性溶液中在336 nm处有稳定吸收峰,并且在1.378~28.947μg.mL-1范围内浓度与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.0432X+0.077,r=0.9996;平均回收率为99.1%。结论:本方法简便、快速、准确且成本低,可用于葛根素前药的质量控制。

关 键 词:葛根素  前药  载药量  水解  紫外分光光度法  高效液相色谱法  

Determined the drug loading of PEGylation puerarin prodrug by alkalihydrolysis conversion-UV spectrophotometry method
LIU Xia,JIANG Fu-sheng,MA Zhe-long,LI Ya-nan,CHEN Ni-pi,DING Zhi-shan.Determined the drug loading of PEGylation puerarin prodrug by alkalihydrolysis conversion-UV spectrophotometry method[J].Chinese Journal of Pharmaceutical Analysis,2011(7).
Authors:LIU Xia  JIANG Fu-sheng  MA Zhe-long  LI Ya-nan  CHEN Ni-pi  DING Zhi-shan
Institution:LIU Xia1,JIANG Fu-sheng1,MA Zhe-long2,LI Ya-nan2,CHEN Ni-pi1,DING Zhi-shan1(1.College of Life Science,Zhejiang Chinese Medical University,Hangzhou 310053,China,2.College of Pharmacy,China)
Abstract:
Keywords:puerarin  produrg  drug loading  hydrolysis  ultraviolet spectrophotometer  HPLC  
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