Distribution and excretion of the mercury chelating agent sodium 2,3-dimercaptopropane-1-sulfonate in the rat

Summary The distribution and excretion of sodium 2,3-dimercapto-1,3 ¹⁴C-propane-1-sulfonate as dependent on time has been studied in the rat. The highest concentration is found in the kidneys, the lowest in the brain. The excretion is very rapid (T1/2=19 min) and follows a monoexponential curve during the first hour after administration. This holds for plasma and most of the organs too. The apparent distribution volume of the radioactivity is equivalent to the volume of the extracellular water. After oral administration, 30–40% is absorbed from the gut. The results lead to the conclusion that a fraction of the drug is weakly bound to plasma- and membrane-proteins. They are discussed with respect to the treatment of heavy metal poisoning.

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Zusammenfassung Die Zeitabhängigkeit der Verteilung und der Ausscheidung von Natrium-2,3-Dimercapto-1,3-¹⁴C-propan-1-Sulfonat wurde bei der Ratte untersucht. Die höchste Konzentration findet sich in den Nieren, die niedrigste im Gehirn. Die Ausscheidung ist sehr schnell (T 1/2 = 19 min) und folgt in der ersten Stunde nach der Verabreichung einer monoexponentiellen Kurve. Dies wird auch im Plasma und in den meisten Organen gefunden. Das Verteilungsvolumen der Radioaktivität ist gleich dem des extrazellulären Wassers. Nach oraler Verabreichung werden 30–40% aus dem Darm absorbiert. Die Ergebnisse führen zu der Schlußfolgerung, daß ein Teil des Chelatbildners lose an Plasma- und Membranproteine gebunden ist. Sie werden im Hinblick auf die Behandlung von Schwermetallvergiftungen diskutiert.