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| 托品酸的制备 | |
| 引用本文： | 汪海波,陈佳辉. 托品酸的制备[J]. 中国医药工业杂志, 2004, 35(11): 645-645 |
| 作者姓名： | 汪海波 陈佳辉 |
| 作者单位： | 南京工业大学理学院应用化学系,江苏南京,210009 |
| 摘 要： | 托品酸(tropic acid,3-羟基-2-苯丙酸,1)是山莨菪碱(anisodamine)和托吡卡胺(tropicamide)的重要中间体。可由苯乙酸甲酯(2)和甲酸乙酯在醇钠作用下缩合得到的a-甲酰基苯乙酸甲酯经KBH4还原得托品酸甲酯(3),然后碱性水解得到,收率56%(全国原料药工艺汇编,1980. 1141)。本文用2和多聚甲醛在碳酸氢钠作用下缩合直接得到3[1],再经水解得到1(图1),操作简便,收率67.8%。实验部分托品酸甲酯(3)室温及氮气保护下将碳酸氢钠(0.17g,2mmol)、多聚甲醛(2.8g,0.09mol)、二甲亚砜(16ml)和苯乙酸甲酯(12g,0.08mol)混合后缓慢升温至34℃,保温反应1h后升温… |
| 关 键 词： | 托品酸 制备 3-羟基-2-苯丙酸 苯乙酸甲酯 多聚甲醛 碳酸氢钠 缩合 水解 |
Preparation of Tropic Acid |
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| WANG Hai-Bo,CHEN Jia-Hui. Preparation of Tropic Acid[J]. , 2004, 35(11): 645-645 | |
| Authors: | WANG Hai-Bo CHEN Jia-Hui |
| Abstract: | Tropic acid was synthesized from methyl phenylacetate and paraformaldehyde by condensation inpresence of sodium bicarbonate to give methyl propate, which subjected to hydrolysis in an overall yield of 67.8%. |
| Keywords: | tropic acid anisodamine tropicamide intermediate synthesis |
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