| 肌肽酯类衍生物的合成与生物活性评价 |
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| 引用本文： | 臧皓,李晓东,黄晓光,纪扬,张辉. 肌肽酯类衍生物的合成与生物活性评价[J]. 中国药物化学杂志, 2014, 0(5): 364-369 |
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| 作者姓名： | 臧皓 李晓东 黄晓光 纪扬 张辉 |
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| 作者单位： | 长春中医药大学中医药与生物工程研发中心;吉林省博大伟业制药有限公司 |
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| 基金项目： | 吉林省科技发展计划项目(20115051) |
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| 摘 要： | 目的设计并合成10个肌肽酯类衍生物,并评价其清除丙烯醛活性。方法以三甲基氯硅烷为起始原料,以相应的醇作为溶剂和反应物,与肌肽反应得到目标化合物。采用丙烯醛法对目标化合物进行清除丙烯醛活性评价。结果与结论合成了10个肌肽的酯类衍生物,其中7个化合物未见文献报道,目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证。活性测试结果表明,目标化合物在1.5 mmol·L-1浓度下对丙烯醛均有一定的抑制作用,其中化合物3a、3i和3j活性最强,清除率分别为71.4%、69.8%和69.8%,与对照药物肌肽(88.0%)相当,具有深入研究的价值。
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| 关 键 词： | 肌肽 酯类衍生物 化学合成 丙烯醛清除活性 |
Synthesis and biological evaluation of carnosine ester derivatives |
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| ZANG Hao;LI Xiao-dong;HUANG Xiao-guang;JI Yang;ZHANG Hui. Synthesis and biological evaluation of carnosine ester derivatives[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 0(5): 364-369 |
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| Authors: | ZANG Hao LI Xiao-dong HUANG Xiao-guang JI Yang ZHANG Hui |
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| Affiliation: | ZANG Hao;LI Xiao-dong;HUANG Xiao-guang;JI Yang;ZHANG Hui;Development Center of Traditional Chinese Medicine and Bioengineering,Changchun University of Traditional Chinese Medicine;Jilin Province Bodaweiye Pharmaceutical Co .,Ltd.; |
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