| 罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞HERG钾通道的抑制作用 |
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| 引用本文： | 马新方,韩圣娜,张雨,陈秋,段彦彦,张莉蓉. 罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞HERG钾通道的抑制作用[J]. 郑州大学学报(医学版), 2010, 45(5) |
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| 作者姓名： | 马新方 韩圣娜 张雨 陈秋 段彦彦 张莉蓉 |
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| 作者单位： | 郑州市妇幼保健院,郑州,450000;郑州大学基础医学院药理学教研室,郑州,450001 |
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| 基金项目： | 河南省重点科技攻关基金资助项目 |
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| 摘 要： | ![]()
目的:研究罗红霉素对转染HERG基因人胚肾上皮细胞(HEK-293)HERG钾通道的抑制作用.方法:采用磷酸钙瞬时转染法分别将野生型、Y652A和F656C突变型HERG基因转染HEK-293细胞.观察不同浓度的罗红霉素对野生型HERG钾通道电流量效曲线、激活和失活曲线的影响,以及对突变型HERG钾通道电流的作用;HERG钾通道电流的记录采用全细胞膜片钳技术.结果:罗红霉素(0.1、1、3、10、30、100和300 μmol/L)浓度依赖性地抑制野生型HERG钾通道电流,其,IC50为(55.8±9.1)μmol/L,对野生型HERG钾通道电流的激活曲线和失活曲线无影响(激活曲线:tv1/2=1.011,tk=1.824;失活曲线:tv1/2=0.749,tk=0.859,P均>0.05);与野生型HERG比较,Y652A和F656C突变型HERG可显著减弱100、300和1000 μmol/L罗红霉素对HERG钾通道电流的阻断作用(tY652A=18.908、18.184和26.738,tF656C=2.926、4.260和4.143,P均<0.05).结论:罗红霉素能阻断HEK-293细胞HERG钾通道,Y652A和F656C是罗红霉素与HERG钾通道结合的关键位点.
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| 关 键 词： | 罗红霉素 HERG钾通道 人胚肾上皮细胞 |
Inhibition effect of roxithromycin on HERG K+channel expressed in HEK-293 cells transfected with HERG |
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| MA Xinfang , HAN Shengna , ZHANG Yu , CHEN Qiu , Duan Yanyan , ZHANG Lirong. Inhibition effect of roxithromycin on HERG K+channel expressed in HEK-293 cells transfected with HERG[J]. Journal of Zhengzhou University: Med Sci, 2010, 45(5) |
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| Authors: | MA Xinfang HAN Shengna ZHANG Yu CHEN Qiu Duan Yanyan ZHANG Lirong |
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| Abstract: | ![]()
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