金银花石油醚部位抗肺纤维化药效作用及其成分分析

目的对金银花石油醚部位提取物抗肺纤维化药效作用进行探究，并对其药效成分进行分析。方法体外实验采用5 ng·mL- 1 转化生长因子（TGF）-β1 诱导A549 细胞建立上皮间质转化（epithelial mesenchymaltransition，EMT）细胞模型，设置空白对照组、模型组、金银花石油醚部位组，RT-PCR 法检测药物干预后A549 细胞EMT 标志性基因（ColⅠ、Vimentin、E-cadherin、α-SMA）mRNA 表达水平，ELISA 法检测羟脯氨酸（HYP）含量变化。将36 只雄性C57BL/6 小鼠随机分为假手术组、模型组、吡非尼酮组和金银花石油醚部位组，暴露式气管内注入博来霉素5 mg·kg-1 进行模型复制，第7 天开始给药，第28 天处死小鼠。HE、Masson染色观察小鼠肺组织病理形态变化，ELISA 法检测肺组织HYP 含量，RT-PCR 法检测肺组织EMT 标志性基因表达水平。并对金银花石油醚部位进行UPLC-Q-Extractive/MS 成分定性分析。结果与模型组比较，金银花石油醚部位可有效抑制TGF-β1 诱导后A549 细胞内ColⅠ、α-SMA、Vimentin（P＜0.05，P＜0.01）mRNA 表达，促进E-cadherin mRNA（P＜0.01，P＜0.05）表达，降低细胞内羟脯氨酸（P＜0.05，P＜0.01）含量；金银花石油醚部位可改善小鼠肺组织炎症与纤维化程度，使肺组织ColⅠ、α-SMA、Vimentin mRNA（P＜0.05，P＜0.01）的表达量下降，E-cadherin mRNA 表达量上升（P＜0.05，P＜0.01），羟脯氨酸含量下降（P＜0.05，P＜0.01）。LC-MS 共鉴定出金银花石油醚部位中14 种化学成分，以酚类和黄酮类成分为主。结论金银花石油醚部位通过抑制上皮间质转化过程产生抗肺纤维化作用。酚类和黄酮类成分是其潜在药效物质基础。