| 苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) |
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| 引用本文： | 张琳萍,计志忠. 苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文)[J]. 药学学报, 1992, 0(11) |
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| 作者姓名： | 张琳萍 计志忠 |
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| 作者单位： | 广东省药物研究所合成室，沈阳药学院药物合成研究室 广州 510180，沈阳 110015 |
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| 摘 要： | 近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。
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| 关 键 词： | 苯丙烯酸类化合物 苯乙烯酮类化合物 抗炎 抗癌 |
SYNTHESIS,ANTIINFLAMMATORY AND ANTICANCER ACTIVITY OF CINNAMIC ACIDS,THEIR DERIVATIVES AND ANALOGUES |
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| LP Zhang,ZZ Ji Guangdong Institute of Materia Medica,Guangzhou Shenyang College of Pharmacy,Shenyang. SYNTHESIS,ANTIINFLAMMATORY AND ANTICANCER ACTIVITY OF CINNAMIC ACIDS,THEIR DERIVATIVES AND ANALOGUES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1992, 0(11) |
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| Authors: | LP Zhang ZZ Ji Guangdong Institute of Materia Medica Guangzhou Shenyang College of Pharmacy Shenyang |
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| Affiliation: | LP Zhang,ZZ Ji Guangdong Institute of Materia Medica,Guangzhou 510180 Shenyang College of Pharmacy,Shenyang 110015 |
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| Keywords: | Cinnamic acids Styryl ketones Antiinflammatory activity Anticancer activity |
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