摘 要: | 以醛为原料,在Burton等合成(±)-11-去氧前列腺素F_(1α)方法的基础上,合成了(±)-11-去氧前列腺素F_(1α)的16-苯氧基-和一些ω-苯基衍生物,并用仓鼠作了抗生育活性的研究。以仓鼠子宫重不少于350mg,无着床点和无仔胎为抗生育有效指标。结果显示,11-去氧-16苯氧基-17,18,19,20-4种去甲前列腺素F_(1α)(下面简称PGF_(1α))抗生育活性的半数有效量(ED_(50))与PGF_(2α)相等;-11-去氧-17苯基-18,19,20-3种去甲PGF_(1α)的抗生育活性是PGF_(2α)的1/3,但比相应的16-,18-苯基化合物强。I.C.I作者们发现,除16-苯基化合物
|