载体材料对延胡索乙素固体分散体成型性与稳定性的影响

目的：研究载体材料对固体分散体（SD）成型性与稳定性的影响,及不同载体材料制备SD的成型性与稳定性的一致性,为载体材料的合理选择提供依据。方法：以延胡索乙素（THP）为模型药,以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）、羟丙基甲基纤维素55（HPMC55）、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus^®）为载体材料,采用喷雾干燥法制备THP-SD。对THP-SD的分子间相互作用、药物存在状态、溶出行为等成型性相关性质进行研究;并将所制备的THP-SD置于40℃的环境下,定期测定THP-SD的药物含量、相对结晶度、溶出行为等性质的变化情况。结果：对THP-SD中药物存在状态、溶出行为等性质的研究结果表明,以Soluplus^®为载体制备的THP-SD成型性最佳;对THP-SD的药物含量、相对结晶度、溶出行为等性质变化的研究结果表明,以HPMC55为载体制备的THP-SD稳定性最佳。载体材料对THP-SD的成型性与稳定性的影响不一致。结论：在进行SD载体材料的选择时,不能仅以SD的初始理化性质、溶出行为等为依据,还需综合考虑SD的稳定性。