肾移植术后早期国产环孢素药动学的临床研究

目的:探讨肾移植受者术后早期服用国产环孢素的药动学变化特点。明确环孢素各时点血药浓度与时间-曲线下面积(AUC)的相关关系。方法:43例肾移植受者始服环孢素6 mg·kg~(-1)·d~(-1)7 d后,按不同品种分A组18例,B组15例,C组10例。3组分别于服药即刻,服药后1,2,3,4,5,6,8,10,12 h抽血查环孢素浓度(以C_0、C_1、C_2……C_(12)表示),比较不同品种药动学的变化特点。然后,用逐步回归分析法计算环孢素的总体C_0、C_2、峰浓度C_(max),达峰时间(T_(max)),AUC以及各种指标的变异系数,并计算各浓度值与AUC的相关关系。结果:3种国产环孢素在使用相同剂量时,C_0,C_2,C_(max),T_(max),AUC差异均无显著性,具有同质性。合并分析后,总体值C_0为(215.2±113.0)μg·L~(-1),总体C_(max)=C_2为(1024.8±378.7)μg·L~(-1),达峰时间(2.0±0.9)h,平均2h,AUC为(5106.4±1471.8)μg·h·L~(-1)。抽血检测的10个时点浓度中,C_1、C_2、C_3、C_4、C_6与AUC的相关性有显著性,其中C_2偏相关系数0.96最大,而变异系数(34.9％)相对较小。C_0不仅变异系数(52.8％)较大,且与AUC的相关性亦不显著。结论:国产环孢素总体峰浓度为C_2,与AUC具有较好的相关性,对AUC的变化影响大。可以将C_2作为临床一个常规的环孢素浓度监测指标。

Pharmacokinetics studies of domestic cyclosporine in recipients of early phase after kidney transplantation