取代异喹啉与喹啉衍生物的合成及其生物活性

为寻找高效抗血小板药物,本文依据某些天然和合成的抗血小板药物的构效关系,设计合成了7-取代异喹啉、8-取代喹啉和烯胺及肟醚的衍生物共16个。初步药理试验表明,大部分化合物对胶原诱导的兔血小板聚集有不同程度的抑制作用。体内试验显示,化合物I_(10),I_4,I_7等对花生四烯酸引起的小白鼠突然死亡有一定的保护作用,其中I_(10)作用最强,在10mg/kg剂量下保护率为72.5%。