| 2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性 |
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| 引用本文： | 刘进前,徐小岗,陈秀华,余爱珍,戴祖瑞,张秀平. 2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性[J]. 药学学报, 1991, 0(11) |
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| 作者姓名： | 刘进前 徐小岗 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞 张秀平 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院，衢州制药厂，上海医药工业研究院，上海医药工业研究院，第二军医大学，上海医药工业研究院 上海 200437，浙江，上海 200437，上海 200437，上海，上海 200437 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金 No:2860202 |
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| 摘 要： | ![]()
本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10~(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。
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| 关 键 词： | 氨基喹唑啉 5-氯-2 4 6-三氨基喹唑啉 抗疟活性 抗肿瘤活性 抗菌活性 |
SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITIES OF 2,4 - DIAM I-NO-5- CHLORO - 6- SUBSTITUTED QUINAZOLINES |
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| JQ Liu,XG Xu,XH Chen,AZ Yu,ZR Dai and XP Zhang. SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITIES OF 2,4 - DIAM I-NO-5- CHLORO - 6- SUBSTITUTED QUINAZOLINES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1991, 0(11) |
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| Authors: | JQ Liu XG Xu XH Chen AZ Yu ZR Dai XP Zhang |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | Aminoquinazolines 5 - Chloro-2 4 6-triaminoquinazoline Antimalarial activity Antineoplastic activity Antibacterial activity |
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