| 摘 要： | 目的评价2种他达拉非片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下分别入组28例男性健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中他达拉非的浓度,用Phoenix WinNonlin(6.4版本)软件计算他达拉非的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(99.84±29.62)和(106.80±27.40)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(2609.66±877.13)和(2617.84±967.29)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2779.56±1043.90)和(2803.44±1281.10)ng·h·mL^(-1)。餐后组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(104.93±23.51)和(106.79±19.96)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(2657.78±1096.81)和(2799.12±1074.22)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2826.60±1321.58)和(3003.94±1352.96)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的Cmax、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下82.46%~100.42%、91.86%~108.48%、93.09%~110.40%;餐后状态下92.70%~104.48%、89.33%~98.95%、88.48%~98.42%。结论2种他达拉非片在中国健康男性受试者中具有生物等效性。
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