| 4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性 |
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| 引用本文： | 马玉卓,刘鹰翔,周玉平,梅文杰,佘志刚. 4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性[J]. 广东药学院学报, 2005, 21(6): 649-651 |
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| 作者姓名： | 马玉卓 刘鹰翔 周玉平 梅文杰 佘志刚 |
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| 作者单位： | 广东药学院,药物化学教研室,广东,广州,510006;中山大学,化学与化学工程学院,广东,广州,510275 |
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| 基金项目： | 广东省教育厅科学研究计划项目（Z03057）致谢：波谱与元素分析由中山大学理化测试中心代测,体外抑癌活性由中国医学科学院药物研究所药理室代测. |
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| 摘 要： | ![]()
目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。
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| 关 键 词： | 4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮 合成 抑癌活性 |
| 文章编号： | 1006-8783(2005)06-0649-03 |
| 收稿时间： | 2005-11-15 |
| 修稿时间： | 2005-12-10 |
Synthesis and biological activity in vitro of 4 - [ 4- ( methylsulfonyl ) phenyl ] -3-phenylfuran-2 (5H) -one |
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| MA Yu-zhuo,LIU Ying-xiang,ZHOU Yu-ping,MEI Wen-jie,SHE Zhi-gang. Synthesis and biological activity in vitro of 4 - [ 4- ( methylsulfonyl ) phenyl ] -3-phenylfuran-2 (5H) -one[J]. Academic Journal of Guangdong College of Pharmacy, 2005, 21(6): 649-651 |
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| Authors: | MA Yu-zhuo LIU Ying-xiang ZHOU Yu-ping MEI Wen-jie SHE Zhi-gang |
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| Affiliation: | MA Yu-zhuo~1,LIU Ying-xiang~1,ZHOU Yu-ping~1,MEI Wen-jie~1,SHE Zhigang~2 |
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| Abstract: | ![]()
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| Keywords: | 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenylfuran-2(5H)-one synthesis anticancer activity |
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