孕激素ST-1435的透皮吸收:血清和唾液浓度

甾体激素口服后由于通过肝脏的首过效应被迅速代谢而失效。透皮给药则可避免此缺点。现报道新合成的孕激素ST-1435(16-亚甲基-17-7-酰氧基-19-去甲-4-孕烯-3,20-二酮)透皮给药后血清和唾液中的浓度。ST-1435与Progestogel~R分别以(0.5～1):1000混匀后外敷于脐周。Progestogel~R内含1％孕酮,因此,ST-1435的浓度为孕酮的5％～10%。6例健康、月经规则妇女,于晚黄体期给药以免造成出血紊乱,其中3例敷ST-1435胶一次,剂量分别为2.3,4.5,9.0mg,于用药后0,1,2,4,6,24和48小时取血及唾液。另3例每晚8时给药一次(含ST-1435 2.3mg),连